English
  • НЕБАННЕР

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;Онцлох зураг
  • Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Entecavir USP Impurity B;Aids098045;Aids-098045;Etv;Enticavir;EntikaweiPian;

Товч тодорхойлолт:


Бүтээгдэхүүний дэлгэрэнгүй

Бүтээгдэхүүний шошго

Өргөдөл

Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475) нь сонгомол, үр дүнтэй HBV дарангуйлагч юм.HepG2 эсийн EC50 утга нь 3.75 нМ байна.Элэгний В, ДОХ-ын эсрэг хамгийн сүүлийн үеийн эмүүд.

Энтекавирын нөлөө

Энэ бүтээгдэхүүн нь гепатит В вирус (HBV) полимеразыг дарангуйлах нөлөөтэй гуанин нуклеозидын аналог юм.Үүнийг идэвхтэй трифосфат болгон фосфоржуулж болох ба эс дэх трифосфатын хагас задралын хугацаа 15 цаг байна.HBV полимеразын байгалийн субстрат дезоксигуанозин трифосфаттай өрсөлдөх замаар энтекавир трифосфат нь вирусын полимеразын (урвуу транскриптаза) бүх гурван үйл ажиллагааг дарангуйлж чаддаг: (1) HBV полимеразын эхлэл;(2) прегеномик мРНХ Урвуу транскрипцийн сөрөг хэлхээ үүсэх;(3) HBV ДНХ-ийн эерэг хэлхээний синтез.HBV ДНХ полимераза дээрх энтекавир трифосфатын дарангуйлах тогтмол (Ki) нь 0.0012μM байна.Энтекавир трифосфат нь эсийн α, β, δ ДНХ полимераза ба митохондрийн γ ДНХ полимеразад сул дарангуйлах нөлөөтэй бөгөөд Ki-ийн утга нь 18-160 мкм байна.

Параметрүүд

Дүрслэх

 Энтекавир（SQ 34676;BMS 200475) нь сонгомол, үр дүнтэй HBV дарангуйлагч юм。HepG2 эсүүдэд EC50-ийн утга 3.75 нМ байна.

Холбоотойангилал

 дохионы зам >> Халдварын эсрэг >> HBV Судалгааны бүс >> Халдвар

Зорилтот

 EC50: 3.75 нМ (HBV-ийн эсрэг, HepG2 эс)[2]

In vitroсудалдаг

 BMS-200475-аас HBV-ийн EC50 нь 3.75 нМ байна.Энэ нь HBV уургийн праймеруудад нэгдэж, дараа нь урвуу транскриптазын эхлэлийн үе шатыг дарангуйлдаг.BMS-200475 вирусын эсрэг үйлчилгээ нь бусад РНХ болон ДНХ-ийн вирүсээс хамаагүй бага байдаг [1].Бусад дезоксигуанозины аналогууд (пенцикловир, ганцикловир, лобукавир ба ацикловир) эсвэл ламивудинтай харьцуулахад энтекавир нь идэвхтэй метаболит болж фосфоржих магадлал өндөр байдаг.Entecavir-ийн эсийн доторх хагас задралын хугацаа 15 цаг [2].

Vivo-дсудалгаа

 BMS-200475-ийг 1-3 сарын турш биеийн жинд 0.02-0.5 мг/кг тунгаар өдөр бүр амаар эмчилдэг бөгөөд энэ нь архаг хэлбэрээр өвчилсөн модонд гепатитын вирусын (WHV) вирусийн түвшинг үр дүнтэй бууруулах боломжтой [3 ].

Эстуршилт

 BMS 200475-ийг фосфатын буфержүүлсэн давсны уусмалд (PBS) бэлтгэж, 2%-ийн ургийн үхрийн ийлдэс агуулсан тохирох тэжээлт бодисоор шингэлнэ.HepG2 2.2.15 эсийг 12 цооногтой Biocoat коллагенаар бүрсэн хавтан дээр нэг нүхэнд 5х105 эсийн нягтралтай суулгаж, нийлсэн төлөвт 2-3 хоног байлгасны дараа 1 мл BMS 200475-аар хучив. дунд .HBV-ийн тоо хэмжээг 10 дахь өдөр хийсэн [1].

Лавлагаа

 [1].Innaimo SF, et al.BMS-200475-ийг гепатит В вирусын хүчтэй, сонгомол дарангуйлагч болохыг тодорхойлох.Нянгийн эсрэг бодисууд хими.1997 оны долдугаар сар;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Архаг В гепатитын халдварын эмчилгээнд entecavir-ийн тойм.Curr Med Res Opin.2005 оны 11-р сар;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.В гепатитын вирүсийн халдварын модчак загварт карбоциклик 2'-деоксигуанозины нуклеозидын BMS-200475-ийн үр нөлөө.Нянгийн эсрэг бодисууд хими.1998 оны арванхоёрдугаар сар;42(12):3209-18.

Entecavir-ийн физик, химийн шинж чанарууд

Нягт

 1.8±0.1 г/см3

Буцлах цэг

 760 ммМУБ-д 734.2ºC

Хайлах цэг

 249-252ºC

Молекулын томъёо

 C12H15N5O3

Молекулын жин

 277.279

Гялалзах цэг

 397.9ºC

Нарийвчилсан чанар

 277.117493

PSA

 130.05000

LogP

 -0.96

Гадаад төрх байдлын шинж чанарууд

 Цагаанаас цагаан/шар өнгөтэй талст нунтаг

Хугарлын индекс

 1.837

Хадгалах нөхцөл

 -20°С хөлдөөгч

Entecavir гаалийн газар

Гаалийн код 2933990099
Хятадын тойм 2933990099. Зөвхөн азотын гетероатом агуулсан бусад гетероцикл нэгдлүүд.Нэмэгдсэн өртгийн албан татварын хувь хэмжээ: 17.0%.Татварын хөнгөлөлтийн хувь хэмжээ: 13.0%.Зохицуулалтын нөхцөл: Байхгүй.Хамгийн таатай улсын тариф: 6.5%.Ерөнхий тариф: 20.0%
Тунхаглалын элементүүд Бүтээгдэхүүний нэр, орц найрлага, хэрэглээ, гексаметилен хлорид, гадаад төрхийг зааж өгнө үү, 6-капролактам, гадаад төрх, гарын үсэг зурсан огноог зааж өгнө үү
Дүгнэлт 2933990090. Зөвхөн азотын гетероатом(ууд)-тай гетероцикл нэгдлүүд.НӨАТ:17.0%.Татварын хөнгөлөлтийн хувь хэмжээ:13.0%..MFN тариф: 6.5%.Ерөнхий тариф: 20.0%

Нэмэлт мэдээлэл:

Цю Цян (Өмнөд Төвийн Их Сургуулийн Шианья эмнэлгийн эм зүйн тэнхимийн эмнэлзүйн фармакологийн ухааны доктор) болон Ван Руогуан (Анагаах ухааны доктор, Чанша Ругуан Анагаах ухааны судалгааны төвийн биологийн чиглэлээр докторын зэрэг хамгаалсан) нар мөн энтекавирийн дэглэмд энтекавирыг ууж болно гэж бичжээ. хэдэн жил эсвэл бүр 10 жил.Жил гаруй.Аюулгүй байдлыг харуулсан жирэмсэн эмэгтэйчүүд үүнийг ашиглаж болно.

Эдгээр мэдэгдэж буй молекул фармакологийн механизмуудаас харахад Энтекавир нь зөвхөн HBV-ийн эсрэг үр дүнтэй төдийгүй өргөн хүрээний вирусын эсрэг үйлчилгээтэй байж болно.

Эмнэлэгт амьсгалын замын вируст халдварыг эмчлэхийн тулд Entecavir-ийг ихэвчлэн хэрэглэдэг бөгөөд үр дүн нь гайхалтай юм.

Одоогийн байдлаар Хубэй мужид (нэг газар) COVID19-ийн 500 гаруй өвчтөнд хийсэн ретроспектив шинжилгээнд зөвхөн нэг хүн энтекавир уусан байна.Эмийн жорын хугацаа 1-р сарын эхээр байсан бөгөөд дараа нь эмийг зогсоосон.

Хубэй мужийн эмнэлгийн ажилтнууд, зарим үндсэн эмч нар эсвэл өндөр эрсдэлтэй бүлгүүд COVID19-ээс урьдчилан сэргийлэхийн тулд Энтекавир хэрэглэж байгаа тул халдварын тохиолдол гараагүй байна.Энтекавирыг ууж байгаа сэжигтэй хүмүүс COVID19-ээр оношлогдоогүй байна.

Патентийн асуудал:

06 процесс, 89 процесс гэсэн үндсэн хоёр процесс байдаг.06 процессын патентын хугацаа хэт эрт байна (2023 онд дуусна)!Хэдийгээр үйл явцын өртөг бага боловч чанар нь харьцангуй сайн, ажилчид хүчтэй байж чаддаг, хувийн зөвлөгөө: Химийн үйлдвэрүүдийн хувьд 06 процессыг хэт ихэмсэг байж болохгүй;Эмийн компаниудын хувьд гэнэтийн зүйл бүү хий, эрсдэлтэй байж болохгүй.

2014 онд Чиа Тай Тяньцин энтекавир зэрэг ерөнхий эмэнд түшиглэн жилийн 10 тэрбум юанийн борлуулалт хийсэн ба үүний 20 хувийг энтекавир эзэлж байна.

2005 онд энтекавирыг импортлохыг зөвшөөрснөөс хойш дотоодын 100 гаруй эмийн үйлдвэр уг бүтээгдэхүүнийг бүртгүүлэх хүсэлт гаргасан;Тэдгээрийн дотор зөвшөөрөгдсөн үйлдвэрлэлийн компаниудад Жянсу Жэнда Тианчин эмийн сан (анхны дуураймал), Хайнань Жунхэ эмийн үйлдвэр, Фүжянь Гуанси эмийн үйлдвэр, Шэнтанг эмийн үйлдвэр, Жянши Цинфэн эмийн үйлдвэр, Сужоу Даунрайс эмийн сан, Шантанг эмийн сан, Шаньдун Луканг, Жэжян Хуашен биофармацевтик, Чанжи Санбао биохими.

Эмийн үйлдвэр, Аньхуй Бейкер биофармацевтикал, Хунан Конкорд эмийн үйлдвэр, Бээжингийн Шиехэ эмийн үйлдвэр, Бээжингийн Баяо эмийн үйлдвэр, Шинлитай эмийн сан, Дунянгуан гэх мэт;гэрээ байгуулсан өдрөөс хойш энэ бүтээгдэхүүн нь 2007 оноос хойш алдартай зарласан сортуудын эгнээнд орсон.

Нөөцийг нэгтгэсэн бүтээгдэхүүний шугам

wps_doc_0

Сертификат

JIN DUN Medical байнаISO шаардлага хангасан, GMP үйлдвэрлэлийн стандартыг хангасан, арвин туршлагатай дотоодын болон гадаадын эмийн синтезийн мэргэжилтнүүдийг ажиллуулж, компанийн судалгаа, боловсруулалтыг удирдан чиглүүлэв.

13
d68590fe
12
111

Эмнэлгийн тохируулгын давуу тал

ТЕХНОЛОГИЙН ДАВУУ ТАЛУУД
●Өндөр даралтат катализаторын устөрөгчжүүлэлт .Өндөр даралтын гидрогенолизийн урвал.Криоген урвал (<-78%C)
●Ароматик гетероциклик синтез
●Дахин зохион байгуулах урвал
●Chiral Resolution
●Хэк, Сузуки, Негиши, Соногашира .Гигнардын урвал

JIN DUN R&D

Тоног төхөөрөмж

Манай лабораторид NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, хэт ягаан туяа, GC, GC-MS, хроматографи гэх мэт янз бүрийн туршилтын болон туршилтын төхөөрөмж байдаг. Богино долгионы синтезатор, параллель синтезатор, дифференциал сканнерийн калориметр (DSC), электрон микроскоп...

R&D баг

Жиндун Медикал нь R&D-ийн мэргэжлийн боловсон хүчинтэй бөгөөд судалгаа, боловсруулалтыг удирдан чиглүүлэхийн тулд дотоодын болон гадаадын эмийн синтезийн олон мэргэжилтнүүдийг ажиллуулж, синтезийг илүү нарийвчлалтай, үр дүнтэй болгодог.

wps_doc_3

Кейс хуваалцах

Бид дотоодын хэд хэдэн шилдэг эмийн компаниудад тусалсанHansoh, Hengrui болон HEC Pharm.Энд бид тэдгээрийн нэг хэсгийг харуулах болно.

wps_doc_4

Нэгдүгээр хувийн тохиргоо:

Кассын дугаар: 110351-94-5

wps_doc_5

Өөрчлөлтийн тохиолдол 2:

Кассын дугаар: 144848-24-8

wps_doc_6

Өөрчлөлтийн тохиолдол Гурав:

Кассын дугаар: 200636-54-0

Хамтын ажиллагааны горим

1.Шинэ зуучлагч эсвэл API-г тохируулах.Дээрх тохиолдлуудын нэгэн адил үйлчлүүлэгчид тодорхой завсрын бүтээгдэхүүн эсвэл API-ийн эрэлт хэрэгцээтэй байдаг бөгөөд зах зээл дээр шаардлагатай бүтээгдэхүүнийг олж чадахгүй байгаа тохиолдолд бид өөрчлөхөд тусалж чадна.

2.Хуучин бүтээгдэхүүний үйл явцыг оновчтой болгох.Урвалын зам нь хуучирсан, үйлдвэрлэлийн өртөг өндөр, үр ашиг багатай ийм үйлдвэрлэлийг оновчтой, сайжруулахад манай хамт олон туслах болно.Бид технологи дамжуулах, үйл явцыг сайжруулахад шаардлагатай бүх баримт бичгийг бүрдүүлж, илүү үр ашигтай үйлдвэрлэл явуулахад нь үйлчлүүлэгчдэд тусалж чадна.

JIN DUN Medical танд эмийн зорилтот эмээс эхлээд IND хүртэл үйлчилгээ үзүүлдэгнэг цэгийн хувь хүний ​​R&D шийдлүүд.

JIN DUN Medical нь хүсэл мөрөөдөлтэй хамт олныг бий болгож, нэр хүндтэй бүтээгдэхүүн хийж, нягт нямбай, нягт нямбай, үйлчлүүлэгчдийн найдвартай түнш, найз байхыг эрмэлздэг!

  • Өмнөх:
  • Дараачийн:
    • Энд мессежээ бичээд бидэнд илгээгээрэй

    ХолбоотойБҮТЭЭГДЭХҮҮН

    Хайлт хийхийн тулд enter, хаахын тулд ESC товчийг дарна уу