Касп унгин ацетат;Каспофунгин ацетат;Канцидс;Каспофунгин ацетат [USAN:BAN:JAN];
![Касп унгин ацетат;Каспофунгин ацетат;Канцидс;Каспофунгин ацетат [USAN:BAN:JAN];Онцлох зураг](http://cdn.globalso.com/jindunchem-med/fbe17385.jpg)
Касп унгин ацетат;Каспофунгин ацетат;Канцидс;Каспофунгин ацетат [USAN:BAN:JAN];
Каспофунгины ацетат биологийн идэвхжил
| Дүрслэх | Каспофунгин ацетат нь мөөгөнцрийн эсрэг эм бөгөөд 1,3-β-d глюкан синтазын синтезийг өрсөлдөх чадваргүй дарангуйлдаг. |
| Холбоотойангилал | дохионы зам >> Халдваргүй >> Мөөгөнцөр Судалгааны чиглэлүүд >> Халдвар |
| Vivo-дсудалгаа | Каспофунгин тарьсан хулгана 0.41-4.1 мкМ шилэн концентрацитай үед ERG долгионы хэлбэрт мэдэгдэхүйц өөрчлөлт гараагүй бөгөөд нүдний торлог бүрхэвчинд морфологийн өөрчлөлт, эсийн алдагдал илрээгүй байна.41 мкМ шилэн концентрацитай үед каспофунгин нь ERG-ийн a, b долгион ба скотопик босго хариу урвалын далайцыг бууруулж, зангилааны эсийн давхарга дахь эсийн тоог бууруулдаг [1].Карпрофунгин (8 мг/кг) эсвэл амфотерицин В 1 мг/кг, өдөрт нэг удаа халдвар авснаас хойш 30 цагийн дараа 7 хоног, тээврийн хэрэгслийн хяналтын эмчилгээтэй харьцуулахад өдөрт нэг удаа тарих, 28 дахь өдөр 100% амьд үлдэх, өдрийн цагаар 100% нас баралт 11 , халдварт сорилтын дараа.5 дахь өдрийн тээврийн хэрэгслийн хяналтын эмчилгээтэй харьцуулахад каспофунгин нь хяналтын ачаалал дээд цэгтээ хүрсэн үед бөөр, тархины эдэд амьдрах чадвартай Candida-ийн нөхөн сэргэлтийг бууруулсан.Каспофунгиныг 2 мг/кг ба түүнээс дээш тунгаар эмчилсэн хулгануудын тархины ачаалал 5 дахь өдөр нь амфотерицин В-ээр эмчилсэн хулганаас хамаагүй бага байсан. Амфотерицин В ба каспофунгины эмчилгээ нь бөөрний мөөгөнцрийн ачааллыг 1,7 логи CFU/г, 2,46-3,64 log CFU-аар бууруулсан байна. /г тус тус [2]. |
| Амьтантуршилт | Мөөгөнцрийн эсрэг эмчилгээг халдвар авсанаас хойш 30 цагийн дараа эхлүүлсэн бөгөөд 7 хоногийн турш өдөрт нэг удаа хэвлийн хөндийн (IP) тарилга хийсэн.Хулганыг 1, 2, 4, эсвэл 8 мг/кг/хоног каспофунгин, 1 мг/кг/хоног амфотерицин В эсвэл тээврийн хэрэгслийн хяналтаар (ариутгасан нэрмэл ус) эмчилсэн.Загварын үр нөлөөг гурван аргаар үнэлэв: эмчилгээний бүлэг тус бүрийн 10 амьтны амьд үлдэх түвшинг хянах, хоёр дахь бүлгийн эмчилсэн амьтдын бөөр болон тархины эдэд Candida-ийн ачааллыг хянах, бөөрийг гистологийн шинжилгээгээр үнэлэх.Мөн тархи.Гурав дахь бүлгийн эмчилсэн амьтад.Хулганыг CO 2-оор амьсгалж устгаж, 30 цаг (зөвхөн тээврийн хэрэгслийн хяналтанд) болон 5 дахь өдөр (4 дэх тунг хэрэглэснээс хойш 24 цаг), 8 (сүүлийн тунг хэрэглэснээс хойш 24 цагийн дараа), 14, 21 цагийн дараа өсгөвөрлөв. эдийн дээж авах.(Зөвхөн каспофунгины эмчилгээ), мөн халдлагын дараа 28. |
| Лавлагаа | [1].Mojumder DK, et al.Хулганы нүдэнд интравитреаль каспофунгины торлог бүрхэвчийн хоруу чанарыг үнэлэх.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010 оны 11-р сар;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Төв мэдрэлийн системийн кандидозын насанд хүрээгүй хулганы загварт каспофунгины үр нөлөө.Нянгийн эсрэг бодис ба хими эмчилгээ (2011), 55(7), 3491-3497. |
Каспофунгины ацетатын химийн болон физик шинж чанар
| Буцлах цэг | 760 ммМУБ-д 1408.1ºC |
| Молекулын томъёо | C56H96N10O19 |
| Молекулын жин | 1093.31000 |
| Нарийвчилсан чанар | 1092.64000 |
| PSA | 412.03000 |
| LogP | 0.06150 |
| Гадаад төрх байдлын шинж чанарууд | цагаанаас шаргал хүртэл |
| Уурын даралт | 25 хэмд 0ммМУБ |
| Хадгалах нөхцөл | 20°C |
| Усанд уусах чадвар | H2O: уусдаг 15мг/мл (тунгалаг уусмал) |
Каспофунгин ацетатын гаалийн газар
| Гаалийн код | 2933990099 |
| Хятадын тойм | 2933990099. Зөвхөн азотын гетероатом агуулсан бусад гетероцикл нэгдлүүд.Нэмэгдсэн өртгийн албан татварын хувь хэмжээ: 17.0%.Татварын хөнгөлөлтийн хувь хэмжээ: 13.0%.Зохицуулалтын нөхцөл: Байхгүй.Хамгийн таатай улсын тариф: 6.5%.Ерөнхий тариф: 20.0% |
| Тунхаглалын элементүүд | Бүтээгдэхүүний нэр, орц найрлага, хэрэглээ, гексаметилен хлорид, гадаад төрхийг зааж өгнө үү, 6-капролактам, гадаад төрх, гарын үсэг зурсан огноог зааж өгнө үү |
| Дүгнэлт | 2933990090. Зөвхөн азотын гетероатом(ууд)-тай гетероцикл нэгдлүүд.НӨАТ:17.0%.Татварын хөнгөлөлтийн хувь хэмжээ:13.0%..MFN тариф: 6.5%.Ерөнхий тариф: 20.0% |
Үйлдвэрлэлийн үйл явц
Каспофунгиныг исгэх хагас синтетик технологиор бэлтгэх шаардлагатай.Үндсэн цагирагийн түүхий бүтээгдэхүүнийг исгэх технологиор гаргаж авах шаардлагатай бөгөөд дараа нь завсрын бүтээгдэхүүнийг салгах, цэвэршүүлэх замаар гаргаж авах ба дараа нь завсрын бүтээгдэхүүнийг синтетик технологи ашиглан хажуугийн гинжийг залгах ажлыг дуусгахын тулд эхлэл материал болгон ашигладаг. зорилтот элемент."Айраг хагас синтетик" бүтээгдэхүүн нь исгэх, ялгах, цэвэршүүлэх, нийлэгжүүлэх гэх мэт техникийн олон холбоосоор дамжих шаардлагатай байдаг тул техникийн зам, үйл явцын параметрийн хяналт нь Chemicalbook-д маш төвөгтэй байдаг.Нэмж дурдахад, исгэсэн хагас синтетик бүтээгдэхүүн болох каспофунгины бүртгэлд тавигдах зохицуулалтын шаардлага маш өндөр байдаг.Өргөдлийн бичиг баримт нь омог тариалалт, исгэх технологи, цэвэршүүлэх технологийг системтэйгээр судлахаас гадна синтезийн процессыг судлахын тулд исгэх эх үүсвэрээс эхлэх шаардлагатай.Үйл явцын зам, нөхцөл, хольцыг хянах, эцсийн бүтээгдэхүүн нь нэлээд хэврэг байдаг тул аливаа хайхрамжгүй байдал нь өмнөх бүх хүчин чармайлтыг арчиж хаях бөгөөд техникийн хүндрэл, зардал нь тийм ч чухал биш юм.
Техникийн өндөр саад бэрхшээл, өрсөлдөх чадвар сайтай учраас Hengrui Caspofungin нь жагсаалтын дараа харьцангуй сайн үнийн орон зайг хадгалж чадсан юм.
2014 онд патентын хамгаалалт дууссан
БНХАУ-ын улсын эмнэлгийн байгууллагуудад терминалын каспофунгины тарилгын худалдаа (нэгж: арван мянган юань)
Одоогийн байдлаар зөвхөн Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals, Haisco зэрэг компанийн ерөнхий эмүүдийг л жагсаалтад оруулахыг зөвшөөрчээ.Хуадонгийн анагаах ухаан уу?
Каспофунгин ацетатын анхны судалгааны компани нь Мерк бөгөөд Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Хятад-АНУ-ын Хуадонг эмийн сан, Tian Weipharma зэрэг 6 компанийн бүртгэлийг шалгаж, батлуулж байна.
JIN DUN Medical байнаISO шаардлага хангасан, GMP үйлдвэрлэлийн стандартыг хангасан, арвин туршлагатай дотоодын болон гадаадын эмийн синтезийн мэргэжилтнүүдийг ажиллуулж, компанийн судалгаа, боловсруулалтыг удирдан чиглүүлэв.
ТЕХНОЛОГИЙН ДАВУУ ТАЛУУД
●Өндөр даралтат катализаторын устөрөгчжүүлэлт .Өндөр даралтын гидрогенолизийн урвал.Криоген урвал (<-78%C)
●Ароматик гетероциклик синтез
●Дахин зохион байгуулах урвал
●Chiral Resolution
●Хэк, Сузуки, Негиши, Соногашира .Гигнардын урвал
Тоног төхөөрөмж
Манай лабораторид NMR (Bruker 400M), HPLC, chiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, хэт ягаан туяа, GC, GC-MS, хроматографи гэх мэт янз бүрийн туршилтын болон туршилтын төхөөрөмж байдаг. Богино долгионы синтезатор, параллель синтезатор, дифференциал сканнерийн калориметр (DSC), электрон микроскоп...
R&D баг
Жиндун Медикал нь R&D-ийн мэргэжлийн боловсон хүчинтэй бөгөөд судалгаа, боловсруулалтыг удирдан чиглүүлэхийн тулд дотоодын болон гадаадын эмийн синтезийн олон мэргэжилтнүүдийг ажиллуулж, синтезийг илүү нарийвчлалтай, үр дүнтэй болгодог.
Бид дотоодын хэд хэдэн шилдэг эмийн компаниудад тусалсанHansoh, Hengrui болон HEC Pharm.Энд бид тэдгээрийн нэг хэсгийг харуулах болно.
Нэгдүгээр хувийн тохиргоо:
Кассын дугаар: 110351-94-5
Өөрчлөлтийн тохиолдол 2:
Кассын дугаар: 144848-24-8
Өөрчлөлтийн тохиолдол Гурав:
Кассын дугаар: 200636-54-0
1.Шинэ зуучлагч эсвэл API-г тохируулах.Дээрх тохиолдлуудын нэгэн адил үйлчлүүлэгчид тодорхой завсрын бүтээгдэхүүн эсвэл API-ийн эрэлт хэрэгцээтэй байдаг бөгөөд зах зээл дээр шаардлагатай бүтээгдэхүүнийг олж чадахгүй байгаа тохиолдолд бид өөрчлөхөд тусалж чадна.
2.Хуучин бүтээгдэхүүний үйл явцыг оновчтой болгох.Урвалын зам нь хуучирсан, үйлдвэрлэлийн өртөг өндөр, үр ашиг багатай ийм үйлдвэрлэлийг оновчтой, сайжруулахад манай хамт олон туслах болно.Бид технологи дамжуулах, үйл явцыг сайжруулахад шаардлагатай бүх баримт бичгийг бүрдүүлж, илүү үр ашигтай үйлдвэрлэл явуулахад нь үйлчлүүлэгчдэд тусалж чадна.
JIN DUN Medical танд эмийн зорилтот эмээс эхлээд IND хүртэл үйлчилгээ үзүүлдэгнэг цэгийн хувь хүний R&D шийдлүүд.
JIN DUN Medical нь хүсэл мөрөөдөлтэй хамт олныг бий болгож, нэр хүндтэй бүтээгдэхүүн хийж, нягт нямбай, нягт нямбай, үйлчлүүлэгчдийн найдвартай түнш, найз байхыг эрмэлздэг!
