8-Бромо-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Одоо байгаа линаглиптин ба түүний гол завсрын 8-бромо-7-(2-бутинил)-3,7-дигидро-3-метил-1-[(4-метил-2-киназолинил)метил)-1Н-пурин-д дүн шинжилгээ хийх. 2,6-дион (11) синтезийн арга, үйлдвэрлэлийн үйлдвэрлэлд тохиромжтой синтетик замыг ол.Арга: янз бүрийн синтетик замыг нэгтгэн дүгнэ.Үр дүн, дүгнэлт: Маршрут 2.2 нь үйлдвэрлэлийн үйлдвэрлэлд илүү тохиромжтой, харьцангуй хялбар үйл явц, зардал багатай.

8-бромо-3,7-дигидро-3-метил-1Н-пурин-2,6-дион нь гипогликемийн эмийн линаглиптины синтезийн гол завсрын бүтээгдэхүүн юм.1-ийн нийлэгжилтэнд метилийн мочевин ба циано цууны хүчлийг эхлэл материал болгон ашигладаг ба конденсаци, циклизаци, нитрозаци, бууралт, циклизаци, бром гэсэн 6 үе шаттай урвалд орж нийт гарц 46.3% байна.Бүх завсрын бүтээгдэхүүний бүтцийг 1HNMR баталгаажуулсан.

Энэхүү шинэ бүтээл нь өндөр цэвэршилттэй линаглиптин бэлтгэх энгийн аргатай холбоотой юм.Линаглиптин 8 бромо 7 (2 бутин 1 суурь) 3,7 дигидро 3 метил 1 [(4 метил 2 хиназолинил) метил] 1Н Пурин 2,6 дионыг нэг саванд бэлтгэх гол завсрын бүтээгдэхүүн болох хиназолин, завсрын бүтээгдэхүүнийг дараах байдлаар ялгана. шүүж, дараа нь линаглиптин агуулсан уусмал авахын тулд (R)3 аминопиперидин дигидрохлоридтой урвалд оруулав.Линаглиптин агуулсан уусмалыг дахин боловсруулсны дараа Deliraliptin цэвэр бүтээгдэхүүн.Энэхүү шинэ бүтээлийн гол завсрын бүтээгдэхүүнийг бэлтгэх нь нэг савны аргыг ашигладаг бөгөөд энэ нь ажиллахад тохиромжтой бөгөөд ургацыг сайжруулдаг.Гол завсрын бүтээгдэхүүнийг салгасны дараа (R)3 аминопиперидин дигидрохлоридтой урвалд оруулснаар өндөр цэвэршилттэй линаглиптин авах нь эмийн компаниудын үйлдвэрлэл, мэдүүлгийн шаардлагыг хамгийн их хангадаг.