(R) -8-(3-Амино-пиперидин-1-ил)-7-бут-2-инил-3-метил-1-(4-метил-киназолин-2-илметил)-3

Boehringer Ingelheim-ийн бүтээсэн Linagliptin Linagliptin нь 2011 оны 5-р сарын 2-нд FDA-аас зөвшөөрөгдсөн. Энэ нь 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй хүмүүсийн цусан дахь глюкозын түвшинг сайжруулахын тулд хоолны дэглэм, дасгал хөдөлгөөнийг хослуулахад хэрэглэгддэг.Линаглиптин нь дипептидил пептидаза-4 (DPP-4)-ийг дарангуйлснаар өвчтөний цусан дахь глюкозын хяналтыг сайжруулдаг.

Инкретин (Инкретин) нь нойр булчирхайн арлын В эсүүд, үүнд глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (GIP) ба глюкагон төст полипептид-1 (GLP-1) зэрэг инсулины шүүрлийг дэмжих нөлөөтэй.DDP-4 нь эсийн гадаргуу дээр байрладаг серин протеаз юм.Энэ нь уурагтай холбогддог бөгөөд цусны сийвэн болон биеийн янз бүрийн эдэд (бөөр, элэг, нарийн гэдэсний хавирга, эндотелийн эс гэх мэт) өргөн тархсан байдаг.Линаглиптин нь сонгомол DPP-4 дарангуйлагч бөгөөд DPP-4-тэй урвуу холбогдож ферментийн үйл ажиллагааг дарангуйлж, GLP-1-ийн задралыг удаашруулж, GLP-1-ийн идэвхийг сайжруулж, глюкозоос хамааралтай инсулины ялгаралтыг өдөөдөг. цусны эргэлт дэх глюкагоны түвшинг бууруулж, улмаар 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдийн цусан дахь глюкозын түвшинг зохицуулдаг.

Бусад DPP-4 дарангуйлагчидтай харьцуулахад Линаглиптины гол давуу тал нь бөөрний аюулгүй байдал, гликозилсэн гемоглобиныг үр дүнтэй бууруулж чаддаг.Линаглиптин нь прототип хэлбэрээр ихэвчлэн ялгадасаар ялгардаг.Амаар уусны дараа бөөрний ялгаралт нь хэрэглэсэн тунгийн ердөө 5% байдаг.Судсаар тарьсан ч зөвхөн 30.8% нь бөөрөөр ялгардаг.Тиймээс эмчилгээ хийлгэж буй өвчтөнүүдийн шаардлагагүй.Элэг, бөөрний үйл ажиллагааг тогтмол шалгаж, тунг тохируулах.Эмийн жорыг хялбар болгохын тулд бүх өвчтөн тунг жигд тохируулах боломжтой.
Linagliptin-ийн нийтлэг гаж нөлөө нь амьсгалын замын халдвар, хамрын бөглөрөл, булчин өвдөх, толгой өвдөх, хоолой өвдөх зэрэг болно.