3-Амин-4-пиразол карбозамид гемисульфат

Аллопуринолын синтезийн завсрын бодис.

Энэ нь 3-амин-4-өөр орлуулсан пиразолын цувралуудын нэг юм.Энэ нь 1963 оноос хойшхи пиразолопиримидины деривативуудын нэг болох аллопуринол зэрэг фармакологийн үр дүнтэй олон органик нэгдлүүдийг нэгтгэхэд завсрын бүтээгдэхүүн болгон ашиглаж болно.Одоогийн байдлаар нийлэгжүүлэх цөөн хэдэн мэддэг аргууд байдаг

Хятад дахь 3-аминопиразол-4-карбоксамидын гемисульфатыг голчлон малононитрил ба триэтил ортоформатыг урвалд оруулснаар этоксиметилен малононитрил, дараа нь гидразин гидраттай урвалд ороход 3-аминопиразол-4-цианопиразол гарч ирдэг бөгөөд энэ нь эцэст нь концентрацитай сульфаттай урвалд ордог.

3-аминопиразол-4-карбоксамидын гемисульфат (Чэн Хуйру, Сяо Гуомин нар. 3-аминопиразол- 4-формамидын гемисульфатын нийлэг [Ж]. Chemical Industry Times, 2008, 6 (22): 39 40), нийт гарц Энэ аргын нийлэгжилт нь ойролцоогоор 60% (малононитрил гэж тооцсон), энэ арга нь гурван үе шаттай урвалыг хамардаг, алхамууд нь илүү урт бөгөөд малононитрил, этоксиметилен малононитрил зэрэг ашигласан урвалжууд нь илүү хортой бөгөөд үнэтэй байдаг.Үүнээс гадна энэ аргаар бэлтгэсэн 3-аминопиразол-4 -Формамидын гемисульфат нь арилгахад хэцүү, нэмэлт боловсруулалт шаарддаг өнгөтэй байдаг нь илүү төвөгтэй байдаг.

Гадны уран зохиолд пиридиламидын гидразон, этоксиметилен малононитрилийг түүхий эд болгон ашиглаж 3-амино-4-цианопиразолыг нэмж, циклжүүлэх замаар гаргаж аваад дараа нь төвлөрсөн хүхрийн хүчилтэй урвалд орж зорилтот нэгдлийг гаргаж авсан тухай мэдээллүүд байдаг (Реукен Жи Жонс. Ортоэфирийн урвал идэвхтэйметилений нэгдлүүд[J].J Am Chem Soc.1952,74(5) :4889 4891).Энэ аргын гол түүхий эд нь үнэтэй, урвалын гарц өндөр биш, үйлдвэрийн үйлдвэрлэлийн ашиг бага байдаг.Энэ нь хэцүү байх ёстой.